3-N-叔丁氧羰基胺基环丁胺（91188-13-5）特性与合成工艺分析

3-N-叔丁氧羰基胺基环丁胺

英文名称：Tert-Butyl azetidin-3-ylcarbamate

CAS No.：91188-13-5

 分子式：C8H16N2O2

 分子量：172.2248

用途：

3-N-叔丁氧羰基胺基环丁胺是一种用途广泛的反应物，用于铜催化的三组分多米诺缩合/S-芳基化/杂环化反Chemicalbook应制备取代苯并噻唑。还用于氨基烟酸磺酰脲类化合物P2Y12受体拮抗剂的合成和药代动力学评估。

化学性质：

白色固体

合成方法：

以N-二苯甲基氮杂环丁烷-3-醇为起始原料,经酰化,取代,Boc保护,催化氢化四步反应得到3-N-叔丁氧羰基胺基环丁胺,总产率约为72%.最终产物结构经NMR,MS,HPLC表征,并研究了酰化反应中反应温度对1-二苯甲基-3-甲烷磺酸氮杂环丁烷收率的影响,系统考查了催化氢化反应的影响因素,得出较佳工艺条件为:酰化反应温度0℃;还原反应中,m(Pd/C):m(III)=1:20,反应温度为60℃,氢气压力为0.8~1.1 MPa.该合成路线的优点为反应路线较短,总收率较高,反应条件温和,原料试剂廉价易得,路线便捷,"三废"可控,产品质量稳定,具有工业化大规模生产的潜力。

参考资料

[1]段志芳, 王婷, 沈洁, 陈金妹, 吴翠婷, & 曾鹏. (2020). 3-n-叔丁氧羰基胺基环丁胺的便捷合成. 安徽化工, v.46;No.223(01), 36-39+45.

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