武汉多普乐生物医药有限公司
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钱小如
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1、β-lapachone物理参数:
常用名 β拉帕醌 英文名 β-lapachone
CAS号 4707-32-8 分子量 242.270
密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 381.4±42.0 °C at 760 mmHg
分子式 C15H14O3 熔点 >110C (dec.)
闪点 169.7±27.9 °C
2、β-lapachone物理化学性质:
密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 381.4±42.0 °C at 760 mmHg
熔点 >110C (dec.)
分子式 C15H14O3
分子量 242.270
闪点 169.7±27.9 °C
精确质量 242.094299
PSA 43.37000
LogP 2.82
蒸汽压 0.0±0.9 mmHg at 25°C
折射率 1.595
储存条件 -20?C Freezer
3、β-lapachone技术资料:
体外研究 β-拉帕醌是拓扑异构酶I抑制剂。 β-拉帕醌(25μM)抑制喜树碱诱导的DNA裂解[1]。 β-拉帕醌(10-40μM)显着降低CHO细胞的集落形成能力,并且在S期具有细胞毒性。 β-Lapachone高于10μM,导致CHO细胞中重链DNA断裂[2]。 β-拉帕醌(10μM)抑制IMR-32细胞中的JCPyV复制。 β-拉帕醌(1.0μM)有效地影响JCI细胞中的JCPyV传播。 β-拉帕醌(0.01-0.1μM)抑制JCI细胞中VP1的产生[4]。
体内研究 β-拉帕醌(0.066%)改善顺铂诱导的肾损伤,当与顺铂联合使用时,其影响在小鼠中更为显着。 β-Lapachone增加小鼠Mre11-Rad50-Nbs1(MRN)复合物的表达[3]。
激酶实验 DNA拓扑异构酶I在药物(包括β-拉帕醌)存在或不存在下,在20μL松弛缓冲液(50mM Tris(pH 7.5).50mM KCl,10mM MgCl 2,0.5mM二硫苏糖醇,0.5mM EDTA中孵育, 30μg/ mL牛血清白蛋白)在37℃下保持30分钟。加入1%SDS和蛋白酶K(50μg/ mL)终止反应。在37℃下再孵育1小时后,通过在TAE缓冲液(0.04M tris乙酸盐,0.001M EDTA)中的1%琼脂糖凝胶中电泳分离产物。电泳后,用溴化乙锭染色凝胶。使用NIH图像分析系统[1]扫描照相底片。
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