CAS：175481-36-4，拉科酰胺的用途与合成方法

拉科酰胺 用途与合成方法

简介：拉科酰胺由优时比（UnionChimique Belge Pharm，UCB）开发，首先于2008年8月29日获欧洲药物管理局（EMA）批准上市，之后于2008年10月28日获美国食品药品管理局（FDA）批准上市，由优时比上市销售，商品名为Vimpat。拉科酰胺有双重作用机制。体外电生理学研究表明，拉科酰胺能够选择性提高电压门控钠通道慢失活，使过度兴奋的神经元细胞膜稳定，并且能够抑制神经元重复放电。

应用：拉科酰胺是一种新型NMDA 受体甘氨酸位 点结合拮抗剂, 属于新一类功能性氨基酸, 是具有 全新双重机制作用的抗惊厥药物。它可选择性促 进钠通道缓慢失活并调节塌陷反应介导蛋白-2 (CRMP-2), 而CRMP-2可能减慢甚至阻止癫痫发作以及减轻糖尿病的神经性疼痛。

作用机理：抗癫痫药拉科酰胺是一种新型的抗癫痫药，是由比利时优时比公司(UCB Pharma)的德国子公司Schwarz BioSciences公司研发的一种新型N-甲基-D-天门冬氨酸(NMDA)受体甘氨酸位点结合拮抗剂。NMDA受体甘氨酸位点结合拮抗剂，属于新一类功能性氨基酸，是具有全新双重机制作用的抗惊厥药物。它可选择性促进钠通道缓慢失活并调节塌陷反应介导蛋白22 (CRMP22) ，而CRMP22可能减慢甚至阻止癫痫发作以及减轻糖尿病的神经性疼痛。糖尿病神经性疼痛困扰着很大一部分糖尿病患者，而目前还没有很有效的治疗方法。据悉,美国食品与药品管理局已经同意受理拉科酰胺用于治疗糖尿病神经性疼痛的NDA申请。

它的作用机制不同于其他抗癫痫药，使用现有药物无法控制症状的患者可使用本品。

2008年9月欧盟批准UCB公司的拉科酰胺片(英文名称：Lacosamide)上市，用于辅助治疗16岁及以上有或无继发性癫痫大发作患者的癫痫部分发作。

2008年10月美国FDA已批准拉科酰胺上市作为一种辅助药物与其他药物联合用于17岁以上患者癫痫部分性发作的治疗，商品名为Vimpat。Vimpat获准上市的有2种剂型:薄膜片(50 、100 、150和200 mg/片)、注射液（10 mg/mL,20ml/支），注射液适用于短期代替口服制剂用于不宜口服给药的患者。

知识产权状况：无限制专利。

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