CAS：851107-28-3，CMP8

基本信息

常用名 CMP8

英文名 CMP8

CAS号 851107-28-3

CMP8用途

CMP8 是雌激素受体 (estrogen receptor) 的选择性配体，可结合到雌激素受体配体结合域。CMP8 对突变型 MGERα、MGRERα 和野生型 hERα、hERβ 的IC50 值分别为 29 nM、41 nM、1100 nM 和2200 nM。

 CMP8生物活性

描述 CMP8 是雌激素受体 (estrogen receptor) 的选择性配体，可结合到雌激素受体配体结合域。CMP8 对突变型 MGERα、MGRERα 和野生型 hERα、hERβ 的IC50 值分别为 29 nM、41 nM、1100 nM 和2200 nM。

相关类别

信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR

研究领域 >> 癌症

靶点

MGERα:29 nM (IC50)

MGRERα:41 nM (IC50)

hERα:1100 nM (IC50)

hERβ:2200 nM (IC50)

体内研究 在雄性Balb-c小鼠（4mg/kg，ip）中给药CMP8（化合物20h）。哺乳动物细胞4h后的血浆浓度是EC50的1.5倍，30m in后Cmax为0.5μM[1][2]。

参考文献

[1]. Miyazaki Y, et al. Destabilizing domains derived from the human estrogen receptor. J Am Chem Soc. 2012 Mar 7;134(9):3942-5.

[2]. Kinzel O, et al. A structure-guided approach to an orthogonal estrogen-receptor-based gene switch activated by ligands suitable for in vivo studies. J Med Chem. 2006 Sep 7;49(18):5404-7.

 CMP8物理化学性质

外观         白色粉末

密度 1.3±0.1 g/cm3

沸点 703.5±60.0 °C at 760 mmHg

分子式 C33H34ClNO3

分子量 528.081

闪点 379.3±32.9 °C

精确质量 527.222717

LogP 8.38

蒸汽压 0.0±2.3 mmHg at 25°C

折射率 1.667

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