武汉多普乐生物医药有限公司
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钱小如
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常用名 雷莫拉宁
英文名 ramoplanin A2
CAS号 76168-82-6
雷莫拉宁生物活性
描述 Ramoplanin 是一种源于 Actinoplanes spp 的糖肽类抗生素,具有抗革兰氏阳性菌活性。
相关类别
研究领域 >> 感染
信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
靶点
Bacteria[1]
体外研究 雷莫普兰通过脂质II阻断肽聚糖合成,对革兰氏阳性需氧菌和厌氧菌发挥杀菌作用[1]。
体内研究 雷莫普兰(100,500μg/ml;p.o.;8天)在治疗期间将万古霉素耐药肠球菌(VRE)抑制到无法检测的水平[1]。动物模型:雌性CF1小鼠(25-30g)[1]剂量:100μg/ml,500μg/ml,口服;连续8天结果:治疗过程中出现大便VRE不可检测水平。
参考文献
[1]. Stiefel U, et al. Efficacy of oral ramoplanin for inhibition of intestinal colonization by vancomycin-resistant enterococci in mice. Antimicrob Agents Chemother. 2004 Jun;48(6):2144-8.
[2]. Cheng M, et al. Ramoplanin at bactericidal concentrations induces bacterial membrane depolarization in Staphylococcus aureus. Antimicrob Agents Chemother. 2014 Nov;58(11):6819-27.
雷莫拉宁物理化学性质
密度 1.5±0.1 g/cm3
分子式 C106H170ClN21O30
分子量 2554.066
精确质量 2552.035156
LogP -6.39
折射率 1.689