CAS：819812-04-9，KW-2478

基本信息

cas：819812-04-9

中文名称：2-乙基-3,5-二羟基-N,N-双(2-甲氧基乙基)-6-[3-甲氧基-4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯甲酰基]苯乙酰胺

英文名称：2-[2-ethyl-3,5-dihydroxy-6-[3-methoxy-4-(2-morpholin-4-ylethoxy)benzoyl]phenyl]-N,N-bis(2-methoxyethyl)acetamide

英文别名：QC-7253;UNII-QY50S617NM;KW-2478;

分子式：C30H42N2O9

分子量：574.66200

精确质量：574.28900

PSA：127.23000

LOGP：2.21260

生物活性

描述 KW-2478 是一种 Hsp90α 抑制剂，IC50 值为 3.8 nM，对多种人类血液肿瘤细胞具有抗肿瘤活性。

靶点

HSP90α:3.8 nM (IC50)

体外研究 KW-2478是Hsp90的抑制剂，Hsp90α的IC50为3.8 nM。 KW-2478显示针对多发性骨髓瘤（MM）和非霍奇金淋巴瘤（NHL）的抗增殖活性，GI50为0.30μM（OPM-2 / GFP），0.34μM（KMS-11），0.39μM（RPMI 8226） ，0.12μM（NCI-H929），0.36μM（Raji），0.098μM（SR）和0.33μMμM（SC-1）。 KW-2478还通过主要抑制Cdk9的功能来抑制c-Maf和Cyclin D1基因的转录[1]。

体内研究 KW-2478（25-200mg / kg，iv）抑制携带NCI-H929细胞的组合免疫缺陷（SCID）小鼠中的肿瘤生长，而没有体重减轻。 KW-2478（100mg / kg，iv）引起小鼠NCI-H929肿瘤中Hsp90客户蛋白（IGF-1Rβ，c-Raf-1，Cdk9）水平和去磷酸化Erk1 / 2蛋白的降解[1]。

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