武汉多普乐生物医药有限公司
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钱小如
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基本信息
cas:1450824-22-2
中文名称:3,3'-dideoxy-3,3'-di-[4-(3-fluorophenyl)-1H-1,2,3-triazol-1-yl]-1,1'-surfanediyl-di-D-galactopyranoside
英文名称:3,3'-dideoxy-3,3'-di-[4-(3-fluorophenyl)-1H-1,2,3-triazol-1-yl]-1,1'-surfanediyl-di-D-galactopyranoside
英文别名:TD-139;G-240;bis{3-deoxy-3-[4-(3-fluorophenyl)-1H-1,2,3-triazol-1-yl]-β-D-galactopyranosyl}sulfane;bis-{3-deoxy-3-[4-(3-fluorophenyl)-1H-1,2,3-triazol-1-yl]-β-D-galactopyranosyl}sulfane;bis-{3-deoxy-3-[4-(3-fiuoropheny1)-1H-1,2,3-triazol-1-yl]-β-D-galactopyranosyl} sulfane;bis(3-deoxy-3-(3-fluorophenyl-1H-1,2,3-triazol-1-yl)-β-D-galactopyranosyl)sulfane;
分子式:C28H30F2N6O8S
分子量:648.63500
精确质量:648.18100
PSA:226.56000
LOGP:-0.12460
TD139生物活性
描述 TD139是吸入式的半乳凝素-3 (galectin-3) 抑制剂,Kd 值为14 nM。
相关类别
信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 炎症/免疫
靶点
Kd: 14 nM (galectin-3)[1]
体外研究 TD139是半乳糖凝集素-3的新型合成抑制剂。 TD139对半乳糖凝集素-3具有高亲和力,对于半乳糖凝集素-1,Kd为14nM,10nM,但对半乳糖凝集素2,4N,4C,7,8N或9N的亲和力低[1]。
体内研究 在原发性肺中,AECs TD139减少TGF-β1诱导的β-连环蛋白易位至细胞核,大部分β-连环蛋白保留在细胞表面。 TD139阻断TGF-β1诱导的β-连环蛋白磷酸化。在用TD139治疗的WT小鼠的肺中观察到纤维化和β-连环蛋白活化显着减少伴随降低的半乳糖凝集素-3表达[1]。用TD139预处理WT C57BL / 6小鼠导致肝损伤的减弱和IFNγ-和IL-17-和-4-产生CD4(+)T细胞的轻度浸润,以及IL总数的增加。 -10-产生CD4(+)T细胞和F4 / 80(+)CD206(+)交替激活巨噬细胞并预防肝脏浸润性MNCs的细胞凋亡[2]。
动物实验 小鼠:测试galectin-3缺陷小鼠对Con A诱导的肝炎的易感性,并分析用野生型(WT)C57BL / 6小鼠中的选择性Gal-3抑制剂(TD139)预处理的效果,如通过肝酶试验,定量组织学,单核细胞(MNC)浸润,细胞因子产生,免疫细胞的细胞内染色和肝脏中凋亡的MNC的百分比来评估[2]。
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