武汉多普乐生物医药有限公司
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钱小如
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基本信息
cas:224785-91-5
中文名称:伐地那非
中文别名:瓦地拉非盐酸盐;VARDENAFIL盐酸盐;伐他那非盐酸盐;
英文名称:Vardenafil hydrochloride
英文别名:VARDENAFIL,HYDROCHLORIDE SALT;VARDENAFIL;VARDENAFILMONOHYDROCHLORIDE(SUBJECTTOPATENTFREE);Nuviva;Levitra,Valdenafil.HCl;Vardenafil (hydrochloride);Levitra,Valdenafil;VARDENAFIL HCL;
分子式:C23H33ClN6O4S
分子量:525.06400
精确质量:524.19700
PSA:121.28000
LOGP:3.82900
物化性质
外观与性状:白色至灰白色水晶般的固体
沸点:692.2ºC at 760 mmHg
熔点:214-216ºC
闪点:372.5ºC
蒸汽压:5.17E-19mmHg at 25°C
安全信息
生产方法及用途
用途
作用机理:伐地那非是高选择性PDE-5酶抑制剂,主要通过特异性抑制PDE-5酶的活性发挥治疗作用使勃起。该药与同类产品相比,具有起效快、疗效持续可靠、勃起质量高以及安全性好等特点。服用伐地那非后临床报告显示15分钟35%的人起效,30分钟~1小时有效率达81%,半衰期等同于西地那非。伐地那非和西地那非及xi力士(他达那非)相比在PDE-5抑制剂方面作用的优劣:PDE-5抑制剂他达那非的IC50为0.9nM`~6.7nM,伐地那非的IC50为0.1Nm~0.7nM。显然,伐地那非对PDE-5的抑制能力是西地那非的5倍。PDE-5抑制剂与其他PDE同功酶(如PDE1~4、PDE7~10和PDE-5)的选择性结合能力无太大差异,而对PDE-6却存在。
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