武汉多普乐生物医药有限公司
武汉市洪山区狮子山北路揽胜汇公寓楼1号楼B区619室
钱小如
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基本信息
cas:85371-64-8
中文名称:吡那地尔
中文别名:(+/-)-N-氰基-N'-4-吡啶基-N''-(1,2,2-三甲基丙基)胍;
英文名称:Pinacidil
英文别名:Pinacidil (hydrate);Pinacidil . monohydrate;(+/-)-N-Cyano-N'-4-pyridinyl-N''-(1,2,2-trimethylpropyl)guanidine;Hndac;GUANIDINE,N-CYANO-N'-4-PYRIDINYL-N''-(1,2,2-TRIMETHYLPROPYL)-, HYDRATE (1:1);Guanidine,N-cyano-N'-4-pyridinyl-N''-(1,2,2-trimethylpropyl)-,monohydrate;
分子式:C13H19N5
分子量:245.32300
精确质量:245.16400
PSA:73.10000
LOGP:2.94578
物化性质
外观与性状:粉末
沸点:356.7ºC at 760 mmHg
熔点:164-165ºC
闪点:169.5ºC
稳定性:Stable under recommended storage conditions.
储存条件:Store at room temperature in a tightly sealed container.
安全信息
安全说明:S36
危险类别码:R22; R36/37/38
WGK Germany:3
海关编码:2933399090
危险品标志:Xn
生产方法及用途
生产方法
方法1:化合物(I)溶于四氢呋喃,在0℃加入光气的甲苯溶液,反应5h。蒸出溶剂后,加入乙基二异丙基胺处理,得化合物(Ⅱ)。再和氰胺反应,得吡那地尔。 方法2:氰胺和乙基二异丙基胺反应后,再加入4-吡啶基异氰酸酯反应,得化合物(Ⅲ)。甲基化得(Ⅳ),再和胺反应得吡那地尔。
用途
钾通道开放剂,通过开放平滑肌细胞中钾通道,使钾流出和静息膜电位负偏移,静止时细胞超极化,导致细胞内钙离子减少,平滑肌松弛,尤其是脉管系统平滑肌松弛。用于高血压。
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