卡格列净的化学名称为(1S)-1,5-脱水-1-C-[3-[[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基]甲基]-4-甲基苯基]-D-葡萄糖醇，它是由田边三菱公司和强生公司共同研制开发，于2013年3月29日经美国FDA批准上市的首个钠葡萄糖共转运蛋白2(SGLT2)抑制剂。该药于2013年11月25日获欧盟委员会(EC)批准[1]。卡格列净中间体2指的是名为(1S)-1,5-脱水-1-C-[3-[[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基]甲基]-4-甲基苯基]-D-山梨糖醇四乙酸酯的药物合成中间体，英文名称为D-Glucitol, 1,5-anhydro-1-C-[3-[[5-(4-fluorophenyl)-2-thienyl]Methyl]-4-Methylphenyl]-, tetraacetate, (1S)- (9CI)，常表现为白色粉末。
应用
以卡格列净中间体2等多种物质合成的药物卡格列净是一种口服给药的选择性钠-葡萄糖共转运蛋白2(sodium-glucosecotransporter2，SGLT2)抑制药。其独特之处在于能特异性地抑制肾脏对葡萄糖的再吸收，不依赖于β细胞的功能异常或胰岛素抵抗的程度，效果也不会随着β细胞功能的衰竭或严重胰岛素抵抗而下降，不会产生传统药物带来的不良反应。由于其独特的降糖作用，使这类药物一上市就获得各类人群的青睐。相关临床试验还表明，卡格列净单药治疗以及与其他降糖药(包括二甲双胍、磺脲类、吡格列酮及胰岛素)联合用药均可有效控制血糖[2]。例如，在超重肥胖2型糖尿病患者中应用卡格列净联合二甲双胍治疗，可有效控制患者体型，改善血脂代谢指标水平，以达到平稳控糖的目的，且用药安全性高[3]；卡格列净联合沙库巴曲缬沙坦口服治疗非糖尿病HFpEF的效果较好，可通过降压、减轻心脏前后负荷、防止或逆转心肌重塑等机制改善患者的心功能[4]；对早期糖尿病肾病（DN）患者应用卡格列净联合厄贝沙坦治疗，可改善其尿蛋白水平，减轻肾功能损伤及氧化应激反应，且安全性良好[5]。
参考文献
[1]陈洁,汪武卫.卡格列净合成路线图解[J].中国药物化学杂志, 2015, 25(3):3.DOI:CNKI:SUN:ZGYH.0.2015-03-019.
[2]陈双伟,卡格列净中间体.浙江省,杭州华东医药集团浙江华义制药有限公司,2019-12-27.
[3]高会敏,李贝贝.卡格列净联合二甲双胍对超重肥胖2型糖尿病患者血糖及体型控制的影响[J].临床医学,2025,45(03):96-98.DOI:10.19528/j.issn.1003-3548.2025.03.031.
[4]张存新,陈俊华,黄卫芳,等.卡格列净联合沙库巴曲缬沙坦口服对非糖尿病射血分数保留心力衰竭的治疗效果观察[J].山东医药,2025,65(01):10-14.
[5]张慧敏,樊新成,白玉霞.卡格列净联合厄贝沙坦对早期DN患者尿蛋白指标及氧化应激的影响[J].黑龙江医药科学,2025,48(02):56-59.