CAS：161804-20-2，苯扎咪 盐酸盐 水合物 ，Benzamil hydrochloride hydrate

基本信息

常用名苯扎米尔盐酸盐

英文名Benzamil

CAS号161804-20-2

苯扎米尔盐酸盐生物活性

描述Benzamil hydrochloride 是钠通道（ENaC）的特异性阻断剂。

相关类别

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道

研究领域 >> 心血管疾病

研究领域 >> 代谢疾病

靶点

Sodium channel[1]

体外研究特异性ENaC阻断剂苯扎米尔盐酸盐加入管腔灌注液（10-6 M）显着降低基线[Na +] i 19.2 mM（n = 5），几乎完全抑制[Na +] i的[NaCl] L依赖性增加与腔内AngII合作[2]。

体内研究侧脑室注射盐酸苯甲酰胺载体后，脑室内注射内皮素-1（1nmol）显着增加平均动脉压和腹部交感神经活动10分钟。在SHRSP中，1或10 nmol / kg /天盐酸苯扎米尔的脑室内输注降低收缩压（第4天：F = 6.131,1 nmol / kg /天，P <0.05,10 nmol / kg /天，P <0.01第5天：F = 6.842,1nmol / kg /天，P <0.05,10nmol / kg /天，P <0.01;第6天：F = 5.988,1nmol / kg /天，P <0.05,10nmol / kg /天，P <0.01;第7天：F = 7.935,1nmol / kg /天，P <0.01,10nmol / kg /天，P <0.01），血管加压素的尿排泄（第5天：F = 9.385） ，1 nmol / kg /天，P <0.05,10 nmol / kg /天，P <0.05;第6天：F = 8.783,1 nmol / kg /天，P <0.01,10 nmol / kg /天，P < 0.01;第7天：F = 8.996,1nmol / kg /天，P <0.01,10nmol / kg /天，P <0.01）和去甲肾上腺素（第3天：F = 4.341,1nmol / kg /天，P <0.05,10nmol / kg /天，P <0.01;第4天：F = 9.865,1nmol / kg /天，P <0.01,10nmol / kg /天，P <0.01;第5天：F = 14.652， 1 nmol / kg / day，P <0.01,10 nmol / kg / day，P <0.01;第6天：F = 13.376,1 nmol / kg / day，P <0.01,10 nmol / kg / day，P <0.01第7天：与载体[1]相比，F = 8.594,1nmol / kg /天，P <0.01,10nmol / kg /天，P <0.01）。

细胞实验从兔和小鼠肾切割出单独的CCD片段。[Na +] i的测量值用作Na +跨顶膜转运的反映。通过施用10-6M的ENaC阻断剂苯扎米尔盐酸盐（一种不影响Na +：H +交换的浓度）来评估EnaC特异性活性。实验在存在/不存在管腔苯扎米尔盐酸盐或Na：H交换阻断剂HOE694的情况下进行，有/无AT1受体阻断剂坎地沙坦。最终的DMSO浓度低于0.1％[2]。

动物实验用于麻醉大鼠的急性脑室内注射。将引导插管插入右侧脑室，盐酸苯甲酰胺（0.1nmol / kg，n = 6; 1nmol / kg，n = 6; 10nmol / kg，n = 7）或载体（n = 6）在开始脑室内输注高渗NaCl之前15分钟，通过连接到微量注射器的套管将右侧脑室注入右侧脑室。每次注射包括10μL的体积，在30秒的时间内手动递送。为了研究盐酸苯甲酰胺对侧脑室注射除高渗NaCl之外的加压剂引起的升压反应的影响，脑内注射（1 nmol /10μL）脑内注射具有强效升压作用的内皮素-1脑室内注射苯扎米尔盐酸盐（10nmol / kg，n = 6）或载体（n = 6）后15分钟，记录平均动脉压，心率和腹部交感神经发作20分钟。将导管植入用尿道麻醉的12周龄雄性大鼠的股动脉和静脉中。两个导管都填充有肝素化盐水（50U / mL）。在开始脑室内输注高渗NaCl前15分钟，将苯扎米尔盐酸盐（10nmol / kg，n = 6）或载体（10μL，n = 6）注入通过直接插入微量注射器连接到股静脉导管的管中，通过导管注入0.1ml等渗盐溶液，将内容物输送到静脉循环中[1]。

参考文献

[1]. Nishimura M, et al. Benzamil blockade of brain Na+ channels averts Na(+)-induced hypertension in rats. Am J Physiol. 1998 Mar;274(3 Pt 2):R635-44.

[2]. Peti-Peterdi J, et al. Angiotensin II directly stimulates ENaC activity in the cortical collecting duct via AT(1) receptors. J Am Soc Nephrol. 2002 May;13(5):1131-5.

 苯扎米尔盐酸盐物理化学性质

外观  白色粉末

分子式C13H15Cl2N7O

分子量356.21

PSA43.09000

LogP2.28780

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