CAS：677331-12-3，iCRT-14

基本信息

cas：677331-12-3

中文名称：iCRT-14

英文名称：(5Z)-5-[(2,5-dimethyl-1-pyridin-3-ylpyrrol-3-yl)methylidene]-3-phenyl-1,3-thiazolidine-2,4-dione

英文别名：iCRT14;

分子式：C21H17N3O2S

分子量：375.44400

精确质量：375.10400

PSA：80.50000

LOGP：4.79500

iCRT 14生物活性

描述 iCRT 14 是一种 β-连环蛋白应答转录（CRT）抑制剂，能够抑制 Wnt 信号通路，IC50 值为 40.3 nM。

相关类别

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> Wnt信号

研究领域 >> 癌症

靶点

IC50: 40.3 nM (Wnt responsive STF16 luciferase)[1]

体外研究 除了影响TCF-β-cat相互作用的能力外，iCRT14还可以干扰TCF与DNA的结合[1]。 iCRT14（10,25,50μM）以剂量和时间依赖的方式有效抑制BT-549细胞中的细胞增殖，但仍然不如iCRT3有效[2]。

体内研究 iCRT14（50mg / kg，ip）显着降低HCT116异种移植物中肿瘤的CycD1增殖[1]。

细胞实验 将细胞以20,000个细胞/孔接种到96孔板中。孵育过夜后，用DMSO或每种Wnt抑制剂（iCRT-3,75μM; iCRT-5,200μM; iCRT-14,50μM; IWP-4,5μM和XAV-939,10μM）处理细胞。 48小时。使用Cell Titer-Glo发光细胞活力测定试剂盒测定细胞活力。使用FLUOstar酶标仪测量发光。所有处理一式三份进行，每个实验重复三次。

参考文献

[1]. Gonsalves FC, et al. An RNAi-based chemical genetic screen identifies three small-molecule inhibitors of the Wnt/wingless signaling pathway. Proc Natl Acad Sci USA. 2011 Apr 12;108(15):5954-63.

[2]. Bilir B, et al. Wnt signaling blockage inhibits cell proliferation and migration, and induces apoptosis in triple-negative breast cancer cells. J Transl Med. 2013 Nov 4;11:280.

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